Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg.

Nome comercial	Dosagem disponível	Forma farmacêutica	Laboratório titular
Viagra	25 mg, 50 mg, 100 mg	Comprimido revestido por película	Upjohn EESV
Sildenafil Generis	50 mg, 100 mg	Comprimido revestido por película	Generis Farmacêutica
Sildenafil Mylan	25 mg, 50 mg, 100 mg	Comprimido revestido por película	Mylan, Lda.
Sildenafil Sandoz	50 mg, 100 mg	Comprimido revestido por película	Sandoz Farmacêutica
Sildenafil Bluepharma	50 mg, 100 mg	Comprimido revestido por película	Bluepharma Genéricos

Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas.

Como o Viagra foi descoberto?

Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP).

Para que serve a sildenafila em mulheres?

Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Viagra Super Active	100mg	20 + 4 comprimidos	48.05€ 45.76€
Viagra Oral Jelly	100mg	63 + 7 saquetas	190.54€ 181.47€
Viagra Professional	100mg	90 + 2 comprimidos	207.09€ 197.23€
Viagra Genérico	50mg	20 comprimidos	40.52€ 38.59€
Viagra Soft Tabs	100mg	10 comprimidos	36.93€ 35.17€
Viagra Genérico	200mg	90 + 6 comprimidos	170.79€ 162.66€
Viagra Professional	100mg	180 + 4 comprimidos	337.30€ 321.24€
Viagra Oral Jelly	100mg	30 + 5 saquetas	115.76€ 110.25€
Viagra Soft Tabs	100mg	90 + 6 comprimidos	205.31€ 195.53€
Viagra Genérico	200mg	20 comprimidos	61.69€ 58.75€

Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC).

Qual inibidor da PDE5 escolher?

[2] Em pessoas com doenças cardiovasculares é recomendada precaução. [2] Os efeitos secundários graves são raros e incluem problemas na visão, perda auditiva e ereção prolongada que pode causar lesões no pénis. [2] O sildenafil não deve ser administrado em pessoas que tomem nitratos como a nitroglicerina, uma vez que isso pode resultar numa diminuição grave da pressão arterial. O sildenafil atua ao bloquear a ação da fosfodiesterase 5 (PDE5), uma enzima que regula a corrente sanguínea no pénis. [2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação.

Inibidores potentes de CYP3A4 (aumentam níveis de sildenafil)

[2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação de um tratamento para a angina. [5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados Unidos e na União Europeia. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições. [9][10] Está disponível como medicamento genérico. Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos.

1 - Como funciona?

O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins.

2. Citrato de sildenafila 100 mg

Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes viagra equivalente da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%.

O Viagra pode ser tomado por homens com cancro da próstata em tratamento, mas a eficácia depende do tipo de terapia.
Em Portugal, o medicamento é prescrito com base na avaliação do risco cardiovascular e na história clínica do doente.
A toma de Viagra com medicamentos para a epilepsia, como a fenitoína, pode reduzir a eficácia do medicamento.
O medicamento não é recomendado para homens com doença de Crohn ou colite ulcerosa ativa.
O Viagra pode causar sensação de calor ou rubor no rosto, que geralmente desaparece após algumas horas.
Em Portugal, o Viagra é frequentemente utilizado por homens com mais de 50 anos, mas também pode ser prescrito a homens mais jovens.
O uso de Viagra não deve ser combinado com drogas recreativas, como o ecstasy ou a cocaína, devido ao risco cardíaco.
O medicamento pode ser tomado por homens com anemia falciforme, mas com supervisão médica rigorosa.
A disfunção erétil pode ser tratada com sucesso em cerca de 70 a 80% dos homens que tomam Viagra corretamente.
Em Portugal, a saúde sexual masculina é cada vez mais discutida abertamente, reduzindo o estigma associado ao uso do Viagra.

A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco.

O Viagra foi originalmente desenvolvido para tratar a hipertensão arterial pulmonar, sendo comercializado sob o nome Revatio para essa patologia.
Em Portugal, o Viagra genérico (sildenafil) está disponível a preços mais acessíveis do que o medicamento de marca original.
O consumo excessivo de álcool pode reduzir a eficácia do Viagra e aumentar a probabilidade de efeitos adversos.
Homens com problemas hepáticos ou renais graves devem consultar o médico antes de tomar Viagra, pois podem necessitar de ajustes na dosagem.
A interação com medicamentos para a hipertensão, como os bloqueadores alfa, pode provocar tonturas e quedas súbitas da tensão arterial.
O Viagra não é indicado para mulheres, embora tenha sido estudado para o tratamento de certas condições femininas, sem resultados conclusivos.
A toma diária de Viagra não é recomendada, exceto em situações específicas e sob supervisão médica.
Em Portugal, a venda de Viagra sem receita médica é ilegal e constitui uma infração grave.
O medicamento não protege contra doenças sexualmente transmissíveis nem funciona como método contracetivo.
O armazenamento do Viagra deve ser feito ao abrigo da luz e da humidade, a uma temperatura inferior a 25 graus Celsius.

Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor).

Como armazenar corretamente

A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila.

Efeito adverso	Frequência estimada	Gravidade habitual	Duração típica
Cefaleia	Muito frequente (10–16%)	Ligeira a moderada	Algumas horas
Rubor facial	Frequente (8–10%)	Ligeira	1 a 2 horas
Dispépsia	Frequente (4–7%)	Ligeira a moderada	2 a 4 horas
Congestão nasal	Frequente (3–5%)	Ligeira	2 a 6 horas
Perturbações visuais	Pouco frequente (1–2%)	Moderada, transitória	1 a 3 horas

Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial.

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A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h.

Mecanismo de ação

[11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão.

9. Mulher pode tomar Viagra?

Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila).

O Viagra pode ser tomado por homens com esclerose múltipla, mas os resultados variam conforme o estágio da doença.
Em Portugal, o médico pode solicitar exames como ecografia do pénis ou testes de tumescência noturna para avaliar a disfunção erétil.
A toma de Viagra com medicamentos para a tensão arterial, como os diuréticos, pode aumentar o risco de tonturas.
O medicamento não é recomendado para homens com histórico de priapismo ou predisposição para ereções prolongadas.
O Viagra pode causar erupções cutâneas ou reações alérgicas em pessoas sensíveis ao sildenafil.
Em Portugal, o Viagra é frequentemente utilizado por homens com diabetes tipo 2 para melhorar a função erétil.
O uso de Viagra não deve ser combinado com bebidas energéticas, pois estas podem aumentar a tensão arterial.
O medicamento tem uma meia-vida de cerca de 4 horas, sendo eliminado do organismo relativamente rápido.
A disfunção erétil pode ser causada por fatores psicológicos, como stress ou depressão, e o Viagra não trata essas causas.
Em Portugal, a farmácia pode fornecer informações sobre o uso correto do Viagra, mas a prescrição médica é obrigatória.

Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos).